Thuốc biệt dược, công dụng , cách dùng

Tramadol hấp thu chậm hơn nhưng có thời hạn bán thải dài hơn so với paracetamol. Sau khi uống 1 liều đơn viên phối hợp tramadol / paracetamol ( 37,5 mg / 325 mg ) nồng độ lớn nhất trong huyết tương của ( + ) – Tramadol / ( – ) – Tramadol là 64,3 / 55,5 ng / ml đạt được sau 1,8 giờ và của paracetamol là 4,2 ng / ml sau 0,9 giờ. Thời gian bán thải t1 / 2 trung bình của [ ( + ) – Tramadol / ( – ) – Tramadol ] là 5,1 / 4,7 giờ và của paracetamol là 2,5 giờ .Tramadol được dùng ở dạng racemic, cả dạng tả tuyền và hữu tuyền của cả tramadol và M1 đều được tìm thấy trong hệ tuần hoàn. tin tức về dược động học của tramadol và paracetamol trong huyết tương sau khi uống 1 viên được đưa ra ở Bảng 1 .Khi nhìn nhận trên động vật hoang dã ở phòng thí nghiệm, việc phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy chúng có công dụng hợp lực .

Paracetamol là 1 loại thuốc giảm đau trung ương khác. Cơ chế và vị trí tác động giảm đau chính xác của nó chưa xác định rõ ràng.

Tramadol là thuốc giảm đau TW. Ít nhất xảy ra 2 chính sách, link của chất gốc và chất chuyển hóa hoạt tính ( M1 ) với thụ thể Mu-opioid receptor và ức chế nhẹ tái hấp thu của norepinephrine và serotonin .

Hấp thu

Sinh khả dụng trọn vẹn trung bình của tramadol hydrochloride khoảng chừng 75 % sau khi uống 100 mg tramadol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tính trung bình của racemic tramadol và M1 đạt được ở khoảng chừng 2 và 3 giờ sau khi người lớn khỏe mạnh uống 2 viên .Hấp thu của paracetamol sau khi uống xảy ra nhanh, gần như là trọn vẹn và ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong vòng 1 giờ và không bị ảnh hưởng tác động khi uống cùng tramadol .

Ảnh hưởng của thức ăn

Uống thuốc cùng với thức ăn không có sự biến hóa nào về nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol, do đó hoàn toàn có thể uống thuốc mà không phải phụ thuộc vào vào bữa ăn .

Phân bố

Thể tích phân bổ của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100 mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9 L / kg. Khoảng 20 % tramadol link với protein trong huyết tương .Paracetamol được phân bổ rộng, hầu hết trên những mô của khung hình trừ mô mỡ. Thể tích phân bổ khoảng chừng 0,9 L / kg. Một tỷ suất nhỏ ( khoảng chừng 20 % ) paracetamol link với protein .

Chuyển hóa

Đo nồng độ trong huyết tương của tramadol và chất chuyển hóa của nó M1 sau khi những tình nguyện viên uống thuuosc không khác nhau so với khi chỉ uống 1 mình tramadol .Khoảng 30 % thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến hóa, trong khi đó khoảng chừng 60 % thuốc được thải trừ dưới dạng những chất chuyển hóa. Cách chuyển hóa đa phần là khử nhóm methyl ở vị trí N – và O – hoặc tích hợp với glucoronide hay sulfate ở gan .Tramadol được chuyển hóa bằng nhiều cách, trong đó có cả CYP2D6. Paracetamol được chuyển hóa đa phần ở gan bằng chính sách động học bậc thứ nhất và theo 3 cách riêng không liên quan gì đến nhau :a ) phối hợp với glucoronideb ) phối hợp với sulfatec ) oxy hóa trải qua enzyme cytochrome P450

Xem thêm: Bisolvon 8Mg

Thải trừ

Tramadol và chất chuyển hóa của nó thải trừ hầu hết qua thận. Thời gian bán thải của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng chừng 6 và 7 giờ. Thời gian bán thải của racemic tramadol từ khoảng chừng 6 giờ tăng lên 7 giờ khi dùng tăng thêm liều. Thời gian bán thải của paracetamol khoảng chừng 2 đến 3 giờ ở người lớn, ngắn hơn một chút ít ở trẻ nhỏ và dài hơn một chút ít ở bệnh nhân xơ gan và trẻ sơ sinh. Paracetamol được thải trừ khỏi khung hình hầu hết bằng cách tích hợp với glucoronide và sulfat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9 % paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.