Rabicad 20

Công Dụng Của Rabicad 20

Chỉ định

Thuốc Rabicad 20 được chỉ định dùng trong những trường hợp sau :

  • Ðiều trị loét tá tràng hoạt động.
  • Loét dạ dày lành tính hoạt động.
  • Loét có triệu chứng hay bệnh lý loét trào ngược dạ dày – tá tràng (GORD).
  • Kiểm soát lâu dài bệnh lý trào ngược dạ dày-tá tràng (duy trì GORD).
  • Điều trị triệu chứng bệnh lý trào ngược dạ dày – tá tràng có triệu chứng mức độ từ trung bình đến rất nặng (GORD có triệu chứng).
  • Hội chứng Zollinger-Ellison.
  • Phối hợp với các chế độ điều trị kháng khuẩn thích hợp trong việc điều trị tận gốc Helicobacter pylori ở các bệnh nhân bệnh lý loét tiêu hóa.

Dược lực học

Nhóm điều trị về dược học : Đường tiêu hóa và chuyển hoá, những thuốc về loét tiêu hoá và bệnh lý trào ngược dạ dày – thực quản ( GORD ), những thuốc ức chế bơm proton .
Cơ chế tác động : Rabeprazol natri thuộc về nhóm những hợp chất kháng tiết, những benzimidazole sửa chữa thay thế, những thuốc này không ức chế những đặc tính kháng cholinergic hay đối vận H2 histamine, mà ức chế việc tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc trưng men H + / K + – ATPase ( bơm acid hay bơm proton ) Ảnh hưởng này tương quan đến liều và dẫn đến việc ức chế cả sự tiết acid từ tế bào đáy và được kích thích bất kể tác nhân kích thích. Các nghiên cứu và điều tra trên động vật hoang dã cho thấy sau khi dùng thuốc, rabeprazol natri nhanh gọn biến mất khỏi huyết tương và màng nhầy dạ dày. Như 1 base yếu, rabeprazol nhanh gọn được hấp thu sau những liều uống và tập trung chuyên sâu trong thiên nhiên và môi trường acid của những tế bào đỉnh. Rabeprazol được biến hóa thành dạng sulphenamide hoạt tính qua quy trình proton hóa và sau đó thuốc này phản ứng với những cysteine sẵn có trong bơm proton .

Hoạt tính kháng tiết: Sau liều uống 20 mg rabeprazol natri, tác dụng khởi phát của tác dụng kháng tiết xảy ra trong vòng 1 giờ, với tác động tối đa xảy ra trong vòng 2 đến 4 giờ. Việc ức chế sự tiết acid từ tế bào đáy và bởi sự kích thích của thức ăn 23 giờ sau liều rabeprazol natri đầu tiên theo thứ tự là 69% và 82% và thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ. Ảnh hưởng ức chế của rabeprazol natri trên sự tiết acid làm tăng nhẹ với liều lặp lại 1 lần mỗi ngày, đạt được sự ức chế ở trạng thái ổn định sau 3 ngày. Khi ngừng thuốc, hoạt tính tiết acid bình thường lại sau 2 đến 3 ngày. Độ acid của dạ dày giảm do bất cứ tác nhân nào, bao gồm các thuốc ức chế bơm proton như rabeprazol, là tăng lượng vi khuẩn bình thường hiện diện trong đường tiêu hóa. Việc điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể có khả năng làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa nhưSalmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.

Bạn đang đọc: Rabicad 20

Các tác động ảnh hưởng lên gastrin huyết tương : Trong những nghiên cứu và điều tra lâm sàng, bệnh nhân được điều trị 1 lần mỗi ngày với 10 hay 20 mg rabeprazol natri, trong khoảng chừng thời hạn lên đến 43 tháng. Mức độ gastrin huyết tương tăng suốt 2 đến 8 tuần phản ánh hiệu suất cao ức chế tiết acid và duy trì không thay đổi trong khi liên tục điều trị. Các giá trị gastrin trở lại những mức độ trước khi điều trị, thường trong vòng 1 đến 2 tuần sau khi ngừng điều trị .
Sinh thiết dạ dày ở người từ hang và đáy dạ dày từ hơn 500 bệnh nhân điều trị với rabeprazol hay điều trị so sánh đến 8 tuần chưa phát hiện biến hóa trong mô học tế bào ECL, mức độ viêm dạ dày, tần suất viêm dạ dày dạng teo, dị sản ruột non hay sự phân bổ của việc nhiễm khuẩn H. pylori, ở hơn 250 bệnh nhân được theo dõi trong suốt 36 tháng điều trị liên tục, không có đổi khác đáng kể trong những hiệu quả hiện hữu lúc bắt đầu quan sát được .
Các ảnh hưởng tác động khác : Các ảnh hưởng tác động body toàn thân của rabeprazol natri trong hệ thần kinh, hệ tim mạch và hệ hô hấp chưa được tìm thấy chưa đến nay. Rabeprazol natri, dùng những liều uống 20 mg trong vòng 2 tuần, không có ảnh hưởng tác động lên tính năng tuyến giáp, sự chuyển hóa carbohydrat, hay những nồng độ tuần hoàn của hormon cận giáp, cortisol, oestrogen, testosteron, prolactin, cholecystokinin, secretin, glucagon, hormon kích thích nang ( FSH ), hormon hoàng thể hoá ( LH ), renin, aldosteron hay hormon sinh dưỡng .
Các nghiên cứu và điều tra ở những đối tượng người tiêu dùng khỏe mạnh cho thấy rằng rabeprazol natri không có những tương tác lâm sàng đáng kể với amoxicillin. Rabeprazol không tác động ảnh hưởng bất lợi đến những nồng độ huyết tương của amoxicillin hay clarithromycin khi dùng kèm những thuốc này với mục tiêu điều trị triệt để nhiễm khuẩn đường tiêu hóa trên do H. pylori .

Dược động học

Hấp thu
Rabicad là 1 công thức của viên nén bao tan trong ruột ( không tan trong dạ dày ) của rabeprazol natri. Dạng bào chế này là thiết yếu vì rabeprazol không bền trong acid. Do đó việc hấp thu rabeprazol chỉ khởi đầu sau khi viên nén rời khỏi dạ dày. Sự hấp thu thuốc nhanh, với nồng độ rabeprazol huyết tương đỉnh khoảng chừng 3,5 giờ sau 1 liều 20 mg. Nồng độ huyết tương đỉnh ( Cmax ) của rabeprazol và AUC tuyến tính qua mức liều 10 mg đến 40 mg .
Sinh khả dụng tuyệt đối của 1 liều uống 20 mg ( so sánh với đường tiêm ) khoảng chừng 52 % do phần đông được thuốc chuyển hoá trước khi vào hệ tuần hoàn chung. Thêm vào đó sinh khả dụng có vẻ như không tăng với liều uống lặp lại .
Ở những đối tượng người tiêu dùng khỏe mạnh, thời hạn bán thải huyết tương khoảng chừng 1 giờ ( xê dịch từ 0,7 đến 1,5 giờ ), và tổng độ thanh thải của khung hình được ước tính khoảng chừng 283 ± 98 ml / phút .
Không có tương tác tương ứng về mặt lâm sàng với thức ăn. Thức ăn hay thời hạn dùng thuốc điều trị trong ngày đều không ảnh hưởng tác động đến sự hấp thu rabeprazol natri .

Phân bố

Rabeprazol gắn khoảng chừng 97 % với những protein huyết tương ở người .
Chuyển hoá và thải trừ
Rabeprazol natri, cũng như trong trường hợp với những thành phần khác của nhóm thuốc ức chế bơm proton ( PPI ), được chuyển hoá qua mạng lưới hệ thống chuyển hoá thuốc ở gan cytochrome P450 ( CYP450 ) .
Các nghiên cứu và điều tra in vitro ở ty thể gan người cho thấy rằng rabeprazol natri được chuyển hoá bởi những enzyme đồng dạng của enzyme CYP450 ( CYP2C19 và CYP3A4 ) .
Trong những nghiên cứu và điều tra này, ở những nồng độ huyết tương được Dự kiến ở người, rabeprazol không cảm ứng cũng không ức chế enzyme CYP3A4 và mặc dầu những điều tra và nghiên cứu in vitro hoàn toàn có thể không luôn luôn Dự kiến thực trạng in vivo nhưng những hiệu quả cho thấy rằng Dự kiến không có tương tác giữa rabeprazol và cyclosporin .
Ở người thioether ( M1 ) và carboxylic acid ( M6 ) là những chất chuyển hóa chính với sulphone ( M2 ), desmethyl-thioether ( M4 ) và phối hợp acid mercapturic ( M5 ), những chất chuyển hoá thứ yếu quan sát được ở những nồng độ thấp. Chỉ có chất chuyển hoá desmethyl metabolite ( M3 ) là có 1 lượng nhỏ hoạt tính kháng tiết, mà nó không hiện hữu trong huyết tương .
Theo sau liều đơn uống rabeprazol natri 20 mg 14C lưu lại đồng vị phóng xạ, không có thuốc dưới dạng không đổi được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 90 % liều được thải đa phần qua nước tiểu dưới dạng 2 chất chuyển hoá : 1 phối hợp acid mercapturic ( M5 ) và 1 acid carboxylic acid ( M6 ), cộng với 2 chất chuyển hoá khác chưa biết. Phần còn lại của liều được thấy trong phân .
Giới tính : Điều chỉnh theo chỉ số khối khung hình và chiều cao, không có sự độc lạ đáng kể về giới tính trong những thông số kỹ thuật dược động học theo sau 1 liều đơn 20 mg rabeprazol .

Chức năng thận: Ở các bệnh nhân suy thận ổn định, giai đoạn cuối đòi hỏi phải lọc máu (độ thanh thải creatinine <= 5 ml/phút/1,73m2), sự phân bố thuốc của rabeprazol rất tương tự với sự phân bố ở các đối tượng khỏe mạnh. AUC và Cmax ở những bệnh nhân này thấp hơn khoảng 35% các thông số tương ứng ở các đối tượng khỏe mạnh. Thời gian bán hủy trung bình của rabeprazol là 0,82 giờ ở các đối tượng tình nguyện khỏe mạnh, 0,95 giờ ở các bệnh nhân suốt quá trình lọc máu và 3,6 giờ sau lọc máu. Độ thanh thải của thuốc ở các bệnh nhân bệnh thận đòi hỏi duy trì lọc máu khoảng gấp đôi độ thanh thải ở các đối tượng tình nguyện khỏe mạnh.

Rối loạn tính năng gan : Theo sau liều đơn dạng uống 20 mg rabeprazol so với những bệnh nhân suy giảm công dụng thận từ nhẹ đến trung bình, AUC tăng gấp đôi và thời hạn bán hủy của rabeprazol tăng gấp 2 – 3 lần so với những đối tượng người tiêu dùng tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, theo sau 1 liều hàng ngày 20 mg trong 7 ngày, mức AUC tăng chỉ đến gấp 1,5 lần và Cmax chỉ tăng đến 1,2 lần. Thời gian bán hủy của rabeprazol ở những bệnh nhân suy gan nặng là 12,3 giờ so với 2,1 giờ ở những đối tượng người dùng tình nguyện khỏe mạnh. Đáp ứng dược lực ( pH dạ dày được trấn áp ) ở 2 nhóm là tương tự về mặt lâm sàng .
Người lớn tuổi : Sự đào thải có phần giảm ở người lớn tuổi. Sau 7 ngày điều trị với liều dùng hàng ngày 20 mg rabeprazol natri, AUC tăng khoảng chừng gấp đôi, Cmax tăng 60 % và T1 / 2 tăng khoảng chừng 30 % khi so sánh với những đối tượng người tiêu dùng tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên không có vật chứng về sự tích lũy rabeprazol .
Hiện tượng CYP2C19 nhiều dạng : Theo sau liều đơn 20 mg rabeprazol trong 7 ngày, CYP2C19 những chất chuyển hóa chậm, có AUC và T1 / 2 gấp khoảng chừng 1,9 và 1,6 lần những thông số kỹ thuật tương ứng trong những chất chuyển hóa lan rộng ra trong khi Cmax chỉ tăng 40 % .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.