Benserazide – Wikipedia tiếng Việt

BenserazideBenserazid.svgBenserazide ball-and-stick.pngDữ liệu lâm sàngAHFS/Drugs.comDanh mục cho thai kỳ

  • AU: B3

Tình trạng pháp lýTình trạng pháp lý

  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • (with levodopa)

Dữ liệu dược động họcBài tiếtThận and fecalCác định danhTên IUPAC

Số đăng ký CAS

  • 14919-77-8

PubChem CID

  • 2327

IUPHAR/BPS

  • 5150

ChemSpider

  • 2237 ☑Y

Định danh thành phần duy nhất

  • B66E5RK36Q

KEGG

  • D03082 ☑Y

ChEMBL

  • CHEMBL1096979 ☑Y

Dữ liệu hóa lýCông thức hóa họcC10H15N3O5Khối lượng phân tử257.243 g/molMẫu 3D (Jmol)

  • Hình ảnh tương tác

SMILES

Benserazide (còn gọi là Serazide hoặc Ro 4-4602) là một ngoại biên đóng vai trò axit decarboxylase L-amino thơm hoặc chất ức chế decarboxylase DOPA, đó là không thể vượt qua hàng rào máu não.[1]

Nó được sử dụng trong quản lý bệnh Parkinson kết hợp với L-DOPA (levodopa) là co-beneldopa (BAN), dưới tên thương hiệu Madopar ở Anh và Prolopa ở Canada, do Roche sản xuất Benserazide không được chấp thuận sử dụng ở Mỹ; carbidopa được sử dụng, thay vào đó, cho cùng một mục đích. Những kết hợp này cũng được sử dụng để điều trị hội chứng chân bồn chồn.[2]

Levodopa là tiền chất của chất dẫn truyền thần kinh dopamine, được dùng để tăng mức độ của nó trong mạng lưới hệ thống thần kinh TW. Tuy nhiên, hầu hết levodopa bị khử carboxyl thành dopamine trước khi nó đến não, và vì dopamine không hề vượt qua hàng rào máu não, điều này có nghĩa là ít điều trị bằng những công dụng phụ ngoại biên mạnh .Benserazide ức chế quy trình decarboxyl hóa đã nói ở trên và vì nó không hề tự vượt qua hàng rào máu não, điều này được cho phép dopamine tích tụ chỉ trong não, thay vào đó. Các công dụng phụ gây ra bởi dopamine ngoại biên, như co mạch, buồn nôn và rối loạn nhịp tim, được giảm thiểu. Tuy nhiên, Benserazide không hoàn toàn có thể làm giảm tính năng phụ qua trung gian thường trực Trung ương của levodopa, đặc biệt quan trọng là rối loạn hoạt động .Benserazide có rất ít tính năng điều trị riêng, và công dụng của nó xảy ra phối hợp với levodopa .

Enzyme bị ức chế bởi benzerazide xúc tác cho nhiều decarboxylation khác nhau. Hiệu quả tương tự của việc tập trung chuyển đổi levodopa thành dopamine sang hệ thần kinh trung ương có thể đạt được với các decarboxylation sau đây được giới hạn ở hệ thần kinh trung ương:

  • 5-HTP thành serotonin
  • Tryptophan để tryptamine
  • Phenylalanine thành phenethylamine
  • L-tyrosine đến tyramine

Tác dụng phụ trung gian của những chất dẫn truyền thần kinh và dấu vết amin cao hơn hoàn toàn có thể trở nên tồi tệ hơn khi tích hợp với những thuốc ức chế monoamin oxydase .

  1. ^ Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (tháng 3 năm 2003). “Effects of benserazide on L-DOPA-derived extracellular dopamine levels and aromatic L-amino acid decarboxylase activity in the striatum of 6-hydroxydopamine-lesioned rats”. The Tohoku Journal of Experimental Medicine. 199 (3): 149–59. doi:10.1620/tjem.199.149. PMID 12703659.
  2. ^ American Journal of Health-System Pharmacy. 63 (17): 1599-1612. Truy cập 2008-02-06.Ryan, Melody ; Slevin, John T. ( 2006 ). ” Restless legs syndrome “. 63 ( 17 ) : 1599 – 1612. Truy cập 2008 – 02-06 .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.