Lipitor 40Mg

Lipitor 40Mg Là Gì?

Lipitor 40 mg của Pfizer Pharmaceuticals LLC, có thành phần chính atorvastatin .
Đây là thuốc dùng để điều trị tăng cholesterol máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp .
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim 40 mg .

Thành Phần Của Lipitor 40Mg

Thông Tin Thành Phần

Bạn đang đọc: Lipitor 40Mg

Viên nén bao phim có chứa :
Thành phần
Hàm lượng
Atorvastatin
40 mg

Công Dụng Của Lipitor 40Mg

Chỉ định

Thuốc Lipitor 40 mg được chỉ định dùng trong những trường hợp sau :
Hỗ trợ cho chính sách ăn kiêng trong điều trị cho những bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần ( C – toàn phần ), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp ( LDL – C ), apolipoprotein B ( apo B ) và triglycerid ( TG ) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao ( HDL – C ) ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát ( tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử và không có tính mái ấm gia đình ), tăng lipid máu phối hợp ( hỗn hợp ) ( nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson ), tăng triglyceridmáu ( nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson ) và ở những bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu ( nhóm III theo phân loại Fredrickson ) mà không có phân phối vừa đủ với chính sách ăn .
Làm giảm C – toàn phần và LDL – C ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình đồng hợp tử .
Dự phòng biến chứng tim mạch
Đối với những bệnh nhân không có bộc lộ bệnh tim mạch ( CVD ) rõ ràng trên lâm sàng và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có những yếu tố rủi ro tiềm ẩn của bệnh tim mạch vành ( CHD ) như hút thuốc, cao huyết áp, đái tháo đường, HDL – C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử mái ấm gia đình mắc bệnh mạch vành tiến trình sớm, atorvastatin được chỉ định để :

  • Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim.
  • Giảm nguy cơ đột quỵ.
  • Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.
  • Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng.
  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
  • Giảm nguy cơ đột quỵ.
  • Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch vành.
  • Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF).
  • Giảm nguy cơ đau thắt ngực.

Ở trẻ nhỏ ( 10 – 17 tuổi )
Atorvastatin được chỉ định để tương hỗ cho chính sách ăn kiêng nhằm mục đích làm giảm cholesterol toàn phần, LDL – C và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10 – 17 tuổi có thực trạng tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử sau khi điều trị chính sách ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc thù dưới đây :

  • Mức LDL – C vẫn >190mg/dl  hoặc Mức LDL – C vẫn >160mg/dl.
  • Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc Có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Dược lực học

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh đối đầu, tinh lọc của HMG-CoA reductase, enzym số lượng giới hạn vận tốc chịu nghĩa vụ và trách nhiệm quy đổi 3 – hydroxy – 3 – methyl – glutaryl – coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của sterol, gồm có cả cholesterol. Triglycerid và cholesterol trong gan được kết hợp thành lipoprotein tỷ trọng rất thấp ( VLDL ) và được giải phóng vào huyết tương để phân phối đến những mô ngoại vi. Lipoprotein tỷ trọng thấp ( LDL ) được hình thành từ VLDL và được dị hóa hầu hết trải qua thụ thể có ái lực cao với LDL ( thụ thể LDL ) .
Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết thanh bằng cách ức chế HMG – CoA reductase và quy trình tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng những thụ thể LDL của gan trên mặt phẳng tế bào để tăng quy trình tịch thu và dị hóa LDL .
Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và số lượng những LDL. Atorvastatin tạo ra sự ngày càng tăng can đảm và mạnh mẽ và vững chắc hoạt động giải trí của thụ thể LDL cùng với sự biến hóa có lợi về chất lượng của những thành phần LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu suất cao trong việc làm giảm LDL – C ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu mái ấm gia đình đồng hợp tử, một nhóm dân số thường không cung ứng với những loại sản phẩm thuốc hạ lipid máu .
Atorvastatin đã được chứng tỏ là làm giảm nồng độ của tổng C ( 30 % – 46 % ), LDL – C ( 41 % – 61 % ), apolipoprotein B ( 34 % – 50 % ) và triglycerid ( 14 % – 33 % ) trong khi tạo ra sự ngày càng tăng khác nhau về HDL – C và apolipoprotein A1 trong một điều tra và nghiên cứu phân phối liều. Những hiệu quả này tương thích ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu mái ấm gia đình dị hợp tử, những dạng tăng cholesterol máu không thuộc dòng họ, và tăng lipid máu hỗn hợp, kể cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc vào insulin .
Giảm tổng C, LDL – C và apolipoprotein B đã được chứng tỏ là làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch và tử trận do tim mạch .

Dược động học

Hấp thu
Atorvastatin được hấp thu nhanh gọn sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng tỷ suất với liều dùng của atorvastatin. Các viên nén của atorvastatin cho sinh khả dụng bằng 95 % đến 99 % của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin giao động là 14 % và sinh khả dụng body toàn thân cho hoạt tính ức chế men khử HMG – CoA là giao động 30 % .
Sinh khả dụng body toàn thân thấp là do sự thanh thải ở niêm mạc đường tiêu hóa hoặc do sự chuyển hóa lần đầu qua gan trước khi vào tuần hoàn chung. Mặc dù thức ăn làm giảm tỷ suất và mức độ hấp thụ của thuốc lần lượt xê dịch là 25 % và 9 % khi được nhìn nhận theo nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax và diện tích quy hoạnh dưới đường cong ( AUC ), nhưng hiệu suất cao giảm LDL – C là tựa như nhau bất kể là atorvastatin được dùng cùng hay không dùng cùng với thức ăn .
Nồng độ atorvastatin trong huyết tương thấp hơn ( giao động 30 % so với Cmax và AUC ) khi dùng thuốc vào buổi tối so với khi dùng vào buổi sáng. Tuy nhiên, hiệu suất cao giảm LDL – C là như nhau bất kể là dùng thuốc vào thời hạn nào trong ngày .
Phân bố
Thể tích phân bổ trung bình của atorvastatin xê dịch 381 l. Tỷ lệ kết nối với protein huyết tương của atorvastatin > 98 %. Tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong hồng cầu nồng độ thuốc trong huyết tương là giao động 0,25, điều này cho thấy sự xâm nhập kém của thuốc vào trong hồng cầu .
Chuyển hoá
Atorvastatin được chuyển hóa đa phần thành những dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và những mẫu sản phẩm của sự oxy hóa ở vị trí beta. Trên in vitro, tính năng ức chế men khử HMG – CoA của những chất chuyển hóa hydroxy hóa ở vị trí ortho và para là tương tự với công dụng này của atorvastatin. Xấp xỉ 70 % của những hoạt tính ức chế trong tuần hoàn so với men khử HMG – CoA là do những chất chuyển hóa có hoạt tính .
Các điều tra và nghiên cứu trên in vitro gợi ý tầm quan trọng của quy trình chuyển hóa atorvastatin bởi CYP3A4 tương thích với nồng độ atorvastatin tăng cao trong huyết tương ở người sau khi dùng đồng thời với erythromycin, một chất ức chế đã biết so với isozym này. Các nghiên cứu và điều tra trên in vitro cũng chỉ ra rằng atorvastatin là một chất ức chế yếu so với CYP 3A4 .
Dùng đồng thời atorvastatin với terfenadin không làm ảnh hưởng tác động có ý nghĩa lâm sàng nồng độ trong huyết tương của terfenadin, một hợp chất được chuyển hóa hầu hết bởi CYP3A4, do đó atorvastatin sẽ không làm đổi khác đáng kể tên những cơ chất của CYP 3A4. Ở động vật hoang dã, chất chuyển hóa hydroxy ở vị trí ortho còn trải qua quy trình glucuronid hoá .
Thải trừ
Atorvastatin và những chất chuyển hóa của nó được đào thải hầu hết qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan hoặc ở ngoài gan, tuy nhiên thuốc có vẻ như không có quy trình tái tuần hoàn gan ruột. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là xê dịch 14 giờ, nhưng thời hạn bán thải của hoạt tính ức chế so với men khử HMG – CoA là 20 – 30 giờ do sự góp thêm phần của những chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2 % của liều dùng atorvastatin được tìm thấy trong nước tiêu sau khi uống .
Các nhóm đối tượng người dùng đặc biệt quan trọng
Người cao tuổi : Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở những đối tượng người tiêu dùng cao tuổi ( ≥ 65 tuổi ) khoẻ mạnh là cao hơn ( giao động 40 % so với Cmax và 30 % so với AUC ) so với người trẻ tuổi .
Suy gan : Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin bị tăng đáng kể ( giao động 16 lần so với Cmax và 11 lần so với AUC ) ở những bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do uống rượu ( Childs – Pugh Loại B ) .

Liều Dùng Của Lipitor 40Mg

Cách dùng

Các bệnh nhân nên duy trì chính sách ăn tiêu chuẩn giảm cholesterol trong quy trình điều trị bằng atorvastatin. Có thể sử dụng những liều atorvastatin vào bất kể thời hạn nào trong ngày, có kèm theo hay không kèm theo thức ăn .

Liều dùng

Tổng quát
Liều dùng nằm trong khoảng chừng từ 10 mg đến 80 mg một lần mỗi ngày .
Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL – C khởi đầu, tiềm năng điều trị và cung ứng của bệnh nhân .
Sau khi khởi đầu điều trị hoặc trong quy trình chuẩn liều của atorvastatin, cần nghiên cứu và phân tích nồng độ lipid trong vòng từ 2 đến 4 tuần và theo đó kiểm soát và điều chỉnh liều cho tương thích .
Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu phối hợp ( hỗn hợp )
Phần lớn những bệnh nhân đều được trấn áp với liều 10 mg atorvastatin 1 lần mỗi ngày. Đáp ứng điều trị Open rõ ràng trong vòng 2 tuần, và phân phối tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này được duy trì trong quy trình sử dụng lâu bền hơn .
Tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình đồng hợp tử
Liều dùng của atorvastatin trên bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình đồng hợp tử là 10 mg đến 80 mg / ngày. Trên những bệnh nhân này, nên dùng atorvastatin phối hợp với những liệu pháp hạ lipid máu khác ( ví dụ như truyền LDL ) hoặc sử dụng khi không còn những liệu pháp khác .
Phòng bệnh tim mạch
Trong thử nghiệm chính về phòng bệnh tim mạch, liều dùng là 10 mg / ngày. Có thể tăng liều để đạt nồng độ cholesterol ( LDL – ) theo hướng dẫn hiện hành .
Bệnh nhi
Việc sử dụng thuốc trên bệnh nhi được thực thi bởi bác sĩ có kinh nghiệm tay nghề trong điều trị tăng lipid máu ở bệnh nhi và cần liên tục nhìn nhận tiến trình điều trị .
Với những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có đặc thù mái ấm gia đình dị hợp tử từ 10 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến nghị của atorvastatin là 10 mg mỗi ngày. Có thể tăng liều hàng ngày lên đến 80 mg theo mức cung ứng và năng lực dung nạp thuốc .
Cần kiểm soát và điều chỉnh liều dùng trên từng đối tượng người dùng bệnh nhân theo tiềm năng điều trị khuyến nghị. Các đợt kiểm soát và điều chỉnh phải được triển khai theo những khoảng chừng thời hạn từ 4 tuần trở lên. Việc kiểm soát và điều chỉnh liều dùng đến 80 mg mỗi ngày được địa thế căn cứ trên tài liệu nghiên cứu và điều tra ở người lớn và tài liệu lâm sàng hạn chế từ những điều tra và nghiên cứu trên trẻ nhỏ bị tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử .
Có ít tài liệu về bảo đảm an toàn và hiệu suất cao trên trẻ nhỏ bị tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử từ 6 đến 10 tuổi thu được từ những điều tra và nghiên cứu nhãn mở. Atorvastatin không được chỉ định điều trị cho bệnh nhân dưới 10 tuổi .
Các dạng bào chế / hàm lượng khác hoàn toàn có thể thích hợp hơn cho nhóm bệnh nhân này .
Sử dụng trên bệnh nhân suy gan
Nên thận trọng khi sử dụng Lipitor ở những bệnh nhân suy gan. Chống chỉ định sử dụng Lipitor trên những bệnh nhân có bệnh gan tiến triển .
Dùng phối hợp với những thuốc khác
Ở bệnh nhân dùng cyclosporin hoặc chất ức chế protease HIV ( tipranavir và ritonavir ) hoặc chất ức chế protease viêm gan C ( telaprevir ) nên tránh điều trị bằng Lipitor .
Ở bệnh nhân bị HIV dùng lopinavir phối hợp với ritonavir nên thận trọng khi kê toa Lipitor và sử dụng liều thiết yếu thấp nhất. Ở bệnh nhân dùng clarithromycin, itraconazol hoặc ở bệnh nhân bị HIV dùng phối hợp saquinavir và ritonavir, darunavir và ritonavir, fosamprenavir, hoặc fosamprenavir và ritonavir, điều trị bằng Lipitor nên số lượng giới hạn ở liều 20 mg và nên có nhìn nhận lâm sàng thích hợp để bảo vệ sử dụng liều Lipitpor thiết yếu thấp nhất .
Ở bệnh nhân dùng chất ức chế protease HIV là nelfinavir hoặc chất ức chế protease viêm gan C là boceprevir, điều trị bằng Lipitpor nên số lượng giới hạn ở liều 40 mg, và nên có nhìn nhận lâm sàng thích hợp để bảo vệ sử dụng liều Lipitpor thiết yếu thấp nhất .
Lưu ý : Liều dùng trên chỉ mang đặc thù tìm hiểu thêm. Liều dùng đơn cử tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng tương thích, bạn cần tìm hiểu thêm quan điểm bác sĩ hoặc nhân viên y tế .

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều atorvastatin. Nếu Open quá liều, những bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và triển khai những giải pháp tương hỗ nếu cần. Do atorvastatin kết nối mạnh với protein huyết tương, nên thẩm phân lọc máu khó có năng lực làm tăng đáng kể độ thanh thải của atorvastatin .

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều tiếp nối, hãy bỏ lỡ liều đã quên và dùng liều sau đó vào thời gian như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã lao lý .


Tác Dụng Phụ Của Lipitor 40M g

    Khi sử dụng thuốc Lipitor 40 mg, bạn hoàn toàn có thể gặp những tính năng không mong ước ( ADR ) .
    Thường gặp, ADR > 1/100

    • Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
    • Thần kinh: Nhức đầu.
    • Hô hấp: Đau họng, viêm mũi họng.
    • Tiêu hoá: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.
    • Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co cứng cơ, sưng khớp, đau lưng.
    • Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường, creatine kinase máu tăng.
    • Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

    Ít gặp, 1/1000

    • Toàn thân: Khó chịu, suy nhược, đau ngực, phù ngoại vi, mệt mỏi, sốt.
    • Thần kinh: Chóng mặt, loạn cảm, giảm cảm, rối loạn chức năng, chứng hay quên, ác mộng, mất ngủ.
    • Tiêu hoá: Nôn mửa, đau bụng trên và dưới, chướng bụng, viêm tụy.
    • Cơ xương và mô liên kết: Mỏi cơ.
    • Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, tăng cân, biếng ăn.
    • Xét nghiệm: Bạch cầu trong nước tiểu dương tính.

    Hiếm gặp, 1/10.000

    • Thần kinh: Bệnh lý thần kinh ngoại vi.
    • Mắt: Rối loạn thị giác.
    • Da và mô dưới da: Phù mạch, viêm da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
    • Cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, đứt cơ, bệnh gân, đôi khi phức tạp do đứt.
    • Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
    • Gan: Ứ mật.

    Hướng dẫn cách xử trí ADR

    Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu Ý Của Lipitor 40Mg

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tìm hiểu thêm thông tin bên dưới .

Chống chỉ định

Thuốc Lipitor 40 mg chống chỉ định trong những trường hợp sau :

  • Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Bệnh gan tiến triển hay tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
  • Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng đến gan
Các xét nghiệm công dụng gan nên được triển khai trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân có bất kể tín hiệu hoặc triệu chứng gợi ý tổn thương gan nên được triển khai những xét nghiệm công dụng gan. Những bệnh nhân tăng trưởng mức độ transaminase tăng nên được theo dõi cho đến khi ( những ) không bình thường xử lý. Nếu sự ngày càng tăng transaminase lớn hơn 3 lần số lượng giới hạn trên của mức thông thường ( ULN ) vẫn liên tục, nên giảm liều hoặc ngừng Atorvastatin .
Atorvastatin nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan .
Phòng ngừa đột quỵ bằng cách giảm trầm cảm mức cholesterol ( SPARCL ) .
Trong một nghiên cứu và phân tích hậu kỳ về những loại đột quỵ ở bệnh nhân không bị bệnh tim mạch vành ( CHD ) bị đột quỵ gần đây hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua ( TIA ), có tỷ suất đột quỵ xuất huyết cao hơn ở những bệnh nhân mở màn sử dụng atorvastatin 80 mg so với giả dược. Nguy cơ ngày càng tăng được đặc biệt quan trọng ghi nhận ở những bệnh nhân bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu tuyến lệ khi khởi đầu điều tra và nghiên cứu .
Đối với những bệnh nhân bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu tuyến lệ, sự cân đối giữa rủi ro tiềm ẩn và quyền lợi của atorvastatin 80 mg là không chắc như đinh, và rủi ro tiềm ẩn tiềm ẩn của đột quỵ xuất huyết nên được xem xét cẩn trọng trước khi mở màn điều trị .
Ảnh hưởng trên cơ xương
Atorvastatin, giống như những chất ức chế HMG – CoA reductase khác, trong một số ít trường hợp hiếm gặp, hoàn toàn có thể ảnh hưởng tác động đến cơ xương và gây đau cơ, viêm cơ và bệnh cơ hoàn toàn có thể tiến triển thành tiêu cơ vân, một thực trạng có năng lực rình rập đe dọa tính mạng con người đặc trưng bởi nồng độ creatine kinase ( CK ) tăng cao rõ ràng ( > 10 lần ULN ), myoglobinaemia và myoglobin niệu hoàn toàn có thể dẫn đến suy thận .
Rất hiếm báo cáo giải trình về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch ( IMNM ) trong hoặc sau khi điều trị bằng một số ít statin. IMNM có đặc thù lâm sàng là yếu cơ gần dai dẳng và tăng creatine kinase huyết thanh, vẫn sống sót mặc dầu đã ngừng điều trị bằng statin .
Trước khi điều trị
Atorvastatin nên được kê đơn một cách thận trọng ở những bệnh nhân có những yếu tố tiêu hủy cơ vân trước. Mức CK nên được đo trước khi khởi đầu điều trị bằng statin trong những trường hợp sau :

  • Suy thận.
  • Suy giáp.
  • Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ di truyền.
  • Tiền sử nhiễm độc cơ với statin hoặc fibrate.
  • Tiền sử bệnh gan trước đây hoặc uống nhiều rượu.
  • Ở người cao tuổi (>70 tuổi), nên xem xét sự cần thiết của phép đo này, tùy theo sự hiện diện của các yếu tố dễ gây tiêu cơ vân khác.
  • Các tình huống mà sự gia tăng nồng độ trong huyết tương có thể xảy ra, chẳng hạn như tương tác và các quần thể đặc biệt bao gồm các quần thể con di truyền.

Trong những trường hợp như vậy, rủi ro đáng tiếc của việc điều trị nên được xem xét tương quan đến quyền lợi hoàn toàn có thể có, và nên theo dõi lâm sàng .
Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể ( > 5 lần ULN ) lúc bắt đầu, không nên khởi đầu điều trị .
Đo creatine kinase
Không nên đo creatine kinase ( CK ) sau khi tập thể dục gắng sức hoặc khi có bất kể nguyên do thay thế sửa chữa hài hòa và hợp lý nào làm tăng CK vì điều này làm cho việc lý giải giá trị trở nên khó khăn vất vả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể lúc khởi đầu ( > 5 lần ULN ), nên đo lại nồng độ trong vòng 5 đến 7 ngày sau đó để xác nhận hiệu quả .
Trong khi điều trị

  • Bệnh nhân phải được yêu cầu báo cáo kịp thời tình trạng đau cơ, chuột rút, hoặc suy nhược, đặc biệt nếu có kèm theo tình trạng khó chịu hoặc sốt.
  • Nếu các triệu chứng như vậy xảy ra trong khi bệnh nhân đang điều trị bằng atorvastatin, thì mức CK của họ nên được đo. Nếu các nồng độ này được phát hiện là tăng cao đáng kể (>5 lần ULN), nên ngừng điều trị.
  • Nếu các triệu chứng cơ nghiêm trọng và gây khó chịu hàng ngày, ngay cả khi nồng độ CK tăng lên ≤5 x ULN, nên xem xét ngừng điều trị.
  • Nếu các triệu chứng thuyên giảm và nồng độ CK trở lại bình thường, thì có thể cân nhắc sử dụng lại atorvastatin hoặc sử dụng statin thay thế ở liều thấp nhất và có sự theo dõi chặt chẽ.
  • Phải ngừng atorvastatin nếu xảy ra tăng nồng độ CK (> 10 x ULN) đáng kể về mặt lâm sàng, hoặc nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ tiêu cơ vân.

Bệnh phổi kẽ
Các trường hợp ngoại lệ của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo giải trình với một số ít statin, đặc biệt quan trọng là khi điều trị vĩnh viễn. Các đặc thù biểu lộ hoàn toàn có thể gồm có khó thở, ho không có đờm và suy giảm sức khỏe thể chất nói chung ( căng thẳng mệt mỏi, sụt cân và sốt ). Nếu hoài nghi bệnh nhân đã tăng trưởng bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin .

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa được biết .

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định atorvastatin trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ có năng lực có thai sử dụng cách pháp ngừa khá đầy đủ. Chỉ sử dụng atorvastatin cho những phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nếu những bệnh nhân này chắc như đinh không có thai và sau đi được thông tin về những rủi ro đáng tiếc hoàn toàn có thể xảy ra so với phôi thai .

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định atorvastatin trong thời hạn cho con bú .

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của những loại sản phẩm thuốc dùng chung với atorvastatin
Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 ( CYP3A4 ) và là chất nền của chất luân chuyển ở gan, polypeptide luân chuyển anion hữu cơ 1B1 ( OATP1B1 ) và chất luân chuyển 1B3 ( OATP1B3 ). Các chất chuyển hóa của atorvastatin là chất nền của OATP1B1. Atorvastatin cũng được xác lập là chất nền của protein đa kháng thuốc 1 ( MDR1 ) và protein kháng ung thư vú ( BCRP ), hoàn toàn có thể hạn chế sự hấp thu ở ruột và độ thanh thải của atorvastatin .
Dùng đồng thời những mẫu sản phẩm thuốc ức chế CYP3A4 hoặc protein luân chuyển hoàn toàn có thể dẫn đến tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương và tăng rủi ro tiềm ẩn bệnh cơ. Nguy cơ cũng hoàn toàn có thể tăng lên khi dùng đồng thời atorvastatin với những loại sản phẩm thuốc khác có năng lực gây ra bệnh cơ .
Thuốc ức chế CYP3A4
Các chất ức chế CYP3A4 mạnh đã được chứng tỏ là làm tăng nồng độ atorvastatin rõ ràng. Nên tránh dùng đồng thời những chất ức chế CYP3A4 mạnh ( ví dụ : Ciclosporin, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole, một số ít thuốc kháng vi rút được sử dụng trong điều trị HCV ( ví dụ : Elbasvir / grazoprevir ), chất ức chế protease HIV gồm có lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, v.v. ) nếu hoàn toàn có thể. Trong trường hợp không hề tránh được việc sử dụng đồng thời những loại sản phẩm thuốc này với atorvastatin thì nên xem xét liều khởi đầu và liều tối đa thấp hơn của atorvastatin và khuyến nghị theo dõi lâm sàng bệnh nhân thích hợp .
Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải ( ví dụ như erythromycin, diltiazem, verapamil và fluconazole ) hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Tăng rủi ro tiềm ẩn bệnh cơ đã được quan sát thấy khi sử dụng erythromycin phối hợp với statin. Các điều tra và nghiên cứu tương tác nhìn nhận tính năng của amiodarone hoặc verapamil trên atorvastatin chưa được thực thi .
Cả amiodarone và verapamil đều được biết là ức chế hoạt động giải trí của CYP3A4 và việc dùng đồng thời với atorvastatin hoàn toàn có thể làm tăng mức phơi nhiễm với atorvastatin. Do đó, nên xem xét liều atorvastatin tối đa thấp hơn và khuyến nghị theo dõi lâm sàng bệnh nhân thích hợp khi sử dụng đồng thời với những chất ức chế CYP3A4 vừa phải. Theo dõi lâm sàng thích hợp được khuyến nghị sau khi mở màn hoặc sau khi kiểm soát và điều chỉnh liều của chất ức chế .
Chất cảm ứng CYP3A4
Dùng đồng thời atorvastatin với chất cảm ứng cytochrom P450 3A4 ( ví dụ efavirenz, rifampin, St. John’s Wort ) hoàn toàn có thể dẫn đến giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Do chính sách tương tác kép của rifampin, ( cảm ứng cytochrom P450 3A4 và ức chế chất luân chuyển hấp thu tế bào gan OATP1B1 ), nên dùng đồng thời atorvastatin với rifampin, vì dùng atorvastatin chậm sau khi dùng rifampin hoàn toàn có thể làm giảm đáng kể ở nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Tuy nhiên, ảnh hưởng tác động của rifampin lên nồng độ atorvastatin trong tế bào gan vẫn chưa được biết rõ và nếu không hề tránh được việc dùng đồng thời, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn trọng về hiệu suất cao .
Thuốc ức chế luân chuyển
Các chất ức chế protein luân chuyển ( ví dụ : Cyclosporin, letermovir ) hoàn toàn có thể làm tăng sự tiếp xúc body toàn thân của atorvastatin. Ảnh hưởng của việc ức chế những chất luân chuyển hấp thu ở gan so với nồng độ atorvastatin trong tế bào gan chưa được biết rõ. Nếu không hề tránh được việc dùng đồng thời, nên giảm liều và theo dõi hiệu suất cao trên lâm sàng .
Không khuyến nghị sử dụng atorvastatin ở những bệnh nhân dùng letermovir đồng thời với ciclosporin .
Gemfibrozil / dẫn xuất của axit fibric
Việc sử dụng fibrat một mình đôi lúc có tương quan đến những biến cố tương quan đến cơ, gồm có cả tiêu cơ vân. Nguy cơ xảy ra những biến cố này hoàn toàn có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời những dẫn xuất của acid fibric và atorvastatin. Nếu không hề tránh được việc dùng đồng thời, nên sử dụng liều atorvastatin thấp nhất để đạt được tiềm năng điều trị và bệnh nhân phải được theo dõi thích hợp .
Ezetimibe
Việc sử dụng ezetimibe một mình có tương quan đến những biến cố tương quan đến cơ, gồm có tiêu cơ vân. Do đó, rủi ro tiềm ẩn xảy ra những biến cố này hoàn toàn có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời ezetimibe và atorvastatin. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp ở những bệnh nhân này .
Colestipol
Nồng độ atorvastatin trong huyết tương và những chất chuyển hóa có hoạt tính của nó thấp hơn ( tỷ suất giữa nồng độ atorvastatin : 0,74 ) khi colestipol được dùng đồng thời với Atorvastatin. Tuy nhiên, công dụng lên lipid lớn hơn khi Atorvastatin và colestipol được sử dụng đồng thời so với khi sử dụng một mình loại sản phẩm thuốc .
Axit fusidic
Nguy cơ bệnh cơ gồm có tiêu cơ vân hoàn toàn có thể tăng lên khi dùng đồng thời acid fusidic body toàn thân với statin. Cơ chế của tương tác này ( mặc dầu nó là dược lực học hay dược động học, hoặc cả hai ) vẫn chưa được biết. Đã có báo cáo giải trình về tiêu cơ vân ( gồm có một số ít trường hợp tử vong ) ở những bệnh nhân dùng phối hợp thuốc này .
Nếu cần điều trị bằng axit fusidic body toàn thân, nên ngừng điều trị atorvastatin trong suốt thời hạn điều trị bằng axit fusidic .
Colchicine
Mặc dù những nghiên cứu và điều tra tương tác với atorvastatin và colchicine chưa được triển khai, những trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo giải trình khi dùng atorvastatin đồng thời với colchicine, và nên thận trọng khi kê đơn atorvastatin với colchicine .
Ảnh hưởng của atorvastatin so với những mẫu sản phẩm thuốc dùng chung :
Digoxin
Khi dùng đồng thời nhiều liều digoxin và 10 mg atorvastatin, nồng độ digoxin ở trạng thái không thay đổi tăng nhẹ. Bệnh nhân dùng digoxin nên được theo dõi thích hợp .
Thuốc uống tránh thai
Sử dụng đồng thời atorvastatin với thuốc tránh thai uống làm tăng nồng độ norethindrone và ethinyl oestradiol trong huyết tương .
Warfarin
Trong một điều tra và nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin mãn tính, việc sử dụng đồng thời atorvastatin 80 mg mỗi ngày với warfarin gây ra sự giảm nhẹ khoảng chừng 1,7 giây thời hạn prothrombin trong 4 ngày đầu dùng thuốc và trở lại thông thường trong vòng 15 ngày sau khi điều trị atorvastatin .
Mặc dù chỉ có một số ít trường hợp rất hiếm về tương tác thuốc chống đông máu đáng kể trên lâm sàng được báo cáo giải trình, nên xác lập thời hạn prothrombin trước khi khởi đầu dùng atorvastatin ở những bệnh nhân dùng thuốc chống đông coumarin và đủ liên tục trong thời hạn điều trị sớm để bảo vệ rằng không xảy ra sự đổi khác đáng kể thời hạn prothrombin .
Khi thời hạn prothrombin không thay đổi đã được ghi nhận, hoàn toàn có thể theo dõi thời hạn prothrombin ở những khoảng chừng thời hạn thường được khuyến nghị cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu coumarin. Nếu đổi khác hoặc ngừng sử dụng atorvastatin, quá trình tựa như nên được lặp lại. Điều trị atorvastatin không tương quan đến chảy máu hoặc biến hóa thời hạn prothrombin ở bệnh nhân không dùng thuốc chống đông máu .
Bảng 1 : Ảnh hưởng của những mẫu sản phẩm thuốc dùng chung so với dược động học của atorvastatin
Chế độ dùng thuốc và sản phẩm dùng chung
Atorvastatin
Liều lượng (mg)
Tỷ lệ AUC &
Khuyến nghị lâm sàng khác
Glecaprevir 400mg OD/Pibrentasvir 120mg OD, 7 ngày
10mg OD trong 7 ngày
8.3
Chống chỉ định dùng đồng thời với các sản phẩm có chứa glecaprevir hoặc pibrentasvir
Tipranavir 500mg BID/Ritonavir 200mg BID, 8 ngày (ngày 14 đến ngày 21)
40mg vào ngày 1, 10mg vào ngày 20
9.4
Trong trường hợp cần dùng đồng thời với atorvastatin, không dùng quá 10mg atorvastatin mỗi ngày. Nên theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này.
Telaprevir 750mg mỗi 8 giờ, 10 ngày
20mg, SD
7.9
 
Ciclosporin 5,2mg/kg/ngày, liều ổn định
10mg OD trong 28 ngày
8.7
 
Lopinavir 400mg BID/Ritonavir 100mg BID, 14 ngày
20mg OD trong 4 ngày
5.9
Trong trường hợp cần dùng đồng thời atorvastatin, khuyến cáo dùng liều duy trì atorvastatin thấp hơn. Với liều atorvastatin vượt quá 20mg, khuyến cáo nên theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này .
Clarithromycin 500mg BID, 9 ngày
80mg OD trong 8 ngày
4.5
 
Saquinavir 400mg BID/Ritonavir (300mg BID từ ngày 5 – 7, tăng lên 400mg BID vào ngày 8), ngày 4 – 18, 30 phút sau khi dùng atorvastatin
40mg OD trong 4 ngày
3.9
Trong trường hợp cần dùng đồng thời atorvastatin, khuyến cáo dùng liều duy trì atorvastatin thấp hơn. Với liều atorvastatin vượt quá 40mg, khuyến cáo nên theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này .
Darunavir 300mg BID/Ritonavir 100mg BID, 9 ngày
10mg OD trong 4 ngày
3.4
 
Itraconazole 200mg OD, 4 ngày
40mg SD
3.3
 
Fosamprenavir 700mg BID/Ritonavir 100mg BID, 14 ngày
10mg OD trong 4 ngày
2.5
 
Fosamprenavir 1400mg BID, 14 ngày
10mg OD trong 4 ngày
2.3
 
Elbasvir 50mg OD/Grazoprevir 200mg OD, 13 ngày
10mg SD
1.95
Liều atorvastatin không được vượt quá liều hàng ngày 20mg khi dùng chung với các sản phẩm có chứa elbasvir hoặc grazoprevir.
Letermovir 480mg OD, 10 ngày
20mg SD
3.29
Liều atorvastatin không được vượt quá liều hàng ngày 20mg trong khi dùng chung với các sản phẩm có chứa letermovir.
Nelfinavir 1250mg BID, 14 ngày
10mg OD trong 28 ngày
1.74
Không có khuyến nghị cụ thể.
Nước ép bưởi, 240ml OD *
40mg, SD
1.37
Không nên uống một lượng lớn nước bưởi và atorvastatin đồng thời.
Diltiazem 240mg OD, 28 ngày
40mg, SD
1.51
Sau khi bắt đầu hoặc sau khi điều chỉnh liều của diltiazem, nên theo dõi lâm sàng thích hợp ở những bệnh nhân này.
Erythromycin 500mg QID, 7 ngày
10mg, SD
1.33
Nên giảm liều tối đa và theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này.
Amlodipine 10mg, liều duy nhất
80mg, SD
1.18
Không có khuyến nghị cụ thể.
Cimetidine 300mg QID, 2 tuần
10mg OD trong 2 tuần
1.00
Không có khuyến nghị cụ thể.
Colestipol 10g BID, 24 tuần
40mg OD trong 8 tuần
0.74**
Không có đề xuất cụ thể
Hỗn dịch kháng axit của magiê và nhôm hydroxit, 30ml QID, 17 ngày
10mg OD trong 15 ngày
0.66
Không có khuyến nghị cụ thể.
Efavirenz 600mg OD, 14 ngày
10mg trong 3 ngày
0.59
Không có khuyến nghị cụ thể.
Rifampin 600mg OD, 7 ngày (dùng chung)
40mg SD
1.12
Nếu không thể tránh được việc dùng đồng thời, thì nên dùng đồng thời atorvastatin với rifampin, với sự theo dõi lâm sàng.
Rifampin 600mg OD, 5 ngày (các liều cách nhau)
40mg SD
0.20
 
Gemfibrozil 600mg BID, 7 ngày
40mg SD
1.35
Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn và theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này.
Fenofibrate 160mg OD, 7 ngày
40mg SD
01.03
Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn và theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này.
Boceprevir 800mg TID, 7 ngày
40mg SD
2.3
Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn và theo dõi lâm sàng những bệnh nhân này. Liều atorvastatin không được vượt quá liều hàng ngày 20mg trong thời gian dùng chung với boceprevir.

Đại diện cho tỷ suất những chiêu thức điều trị ( dùng thuốc đồng thời với atorvastatin so với atorvastatin đơn thuần ) .
* Chứa một hoặc nhiều thành phần ức chế CYP3A4 và hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của những mẫu sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4. Uống một ly nước bưởi 240 ml cũng làm giảm AUC xuống 20,4 % so với chất chuyển hóa orthohydroxy hoạt động giải trí. Một lượng lớn nước bưởi ( trên 1,2 l mỗi ngày trong 5 ngày ) làm tăng AUC của atorvastatin lên 2,5 lần và AUC của chất ức chế HMG – CoA reductase có hoạt tính ( atorvastatin và những chất chuyển hóa ) tăng 1,3 lần .
* * Tỷ lệ dựa trên một mẫu duy nhất được triển khai sau liều 8 – 16 giờ .
OD = một lần mỗi ngày, SD = liều duy nhất, BID = hai lần mỗi ngày, TID = ba lần mỗi ngày, QID = bốn lần mỗi ngày .
Bảng 2 : Ảnh hưởng của atorvastatin đến dược động học của những mẫu sản phẩm thuốc dùng chung
Atorvastatin và chế độ dùng thuốc
Sản phẩm thuốc dùng đồng thời
Sản phẩm thuốc / Liều lượng (mg)
Tỷ lệ AUC &
Khuyến nghị lâm sàng
80mg OD trong 10 ngày
Digoxin 0,25mg OD, 20 ngày
1.15
Bệnh nhân dùng digoxin nên được theo dõi thích hợp.
40mg OD trong 22 ngày
Thuốc uống tránh thai OD, 2 tháng
norethindrone 1mg
ethinyl estradiol 35µg
1.28
1.19
Không có khuyến nghị cụ thể.
80mg OD trong 15 ngày
* Phenazone, 600mg SD
01.03
Không có khuyến nghị cụ thể.
10mg, SD
Tipranavir 500mg BID/ritonavir 200mg BID, 7 ngày
01.08
Không có khuyến nghị cụ thể.
10mg, OD trong 4 ngày
Fosamprenavir 1400mg BID, 14 ngày
0.73
Không có khuyến nghị cụ thể.
10mg OD trong 4 ngày
Fosamprenavir 700mg BID/ritonavir 100 mg BID, 14 ngày
0.99
Không có khuyến nghị cụ thể.

Đại diện cho tỷ suất những chiêu thức điều trị ( dùng thuốc đồng thời với atorvastatin so với atorvastatin đơn thuần ) .

* Sử dụng đồng thời nhiều liều atorvastatin và phenazone cho thấy ít hoặc không phát hiện được tác dụng thanh thải phenazone.

OD = một lần mỗi ngày, SD = liều duy nhất, BID = hai lần mỗi ngày .

Bảo Quản

Bảo quản dưới 30 °C .

Nguồn Tham Khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.