Herbesser 30

Herbesser 30 được sản xuất bởi P.T Tanabe Indonesia ( Indonesia ), thành phần chính diltiazem hydrochlorid, là thuốc được sử dụng để điều trị đau thắt ngực, biến thể của đau thắt ngực ; cao huyết áp vô căn ( từ nhẹ đến trung bình ) .

Công Dụng Của Herbesser 30

Chỉ định

Thuốc Herbesser 30 được chỉ định dùng trong những trường hợp sau :

  • Đau thắt ngực, biến thể của đau thắt ngực.
  • Cao huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).

Dược lực học

Lợi ích điều trị với diltiazem HCl, như cải thiện sự thiếu máu cục bộ cơ tim và làm giảm huyết áp hoàn toàn có thể tương quan tới năng lực làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào những tế bào cơ trơn của mạch vành và của những mạch máu ngoại biên .

Tác động lên sự thiếu máu cục bộ cơ tim

Bạn đang đọc: Herbesser 30

Cải thiện sự cân đối giữa cung và cầu oxygen cơ tim

  • Diltiazem hydrochlorid làm tăng luồng máu ở mạch vành vào những vùng thiếu máu cục bộ cơ tim bằng cách làm giãn động mạch vành chính và những nhánh bên ( ở chó ) .
  • Diltiazem hydrochlorid ức chế sư co thắt động mạch vành tim ( ở khỉ và người ) .
  • Diltiazem hydrochloride làm giảm tiêu thụ oxygen ở cơ tim mà không làm giảm lưu lượng tim do làm giảm được hậu gánh và nhịp tim trải qua sự giãn mạch ngoại biên ( trên chó ) .

Tác dụng bảo vệ cơ tim
Diltiazem hydrochlorid giữ vững tính năng tim và sự chuyển hoá nguồn năng lượng cơ tim, làm giảm kích cỡ nhồi máu cơ tim, do ức chế sự nhập quá mức ion calci vào tế bào trong trạng thái thiếu máu cục bộ cơ tim ( ở chuột cống ) .

Tác dụng trên huyết áp

  • Diltiazem hydrochlorid làm giảm từ từ sự tăng huyết áp, mặc dầu thuốc này ảnh hưởng tác động mạnh trên huyết áp thông thường ( ở chuột cống, người ) ; thuốc cũng làm giảm sự tăng huyết áp do rèn luyện nặng ( ở người ) .
  • Diltiazem hydrochlorid làm giảm huyết áp, mà không làm giảm dòng máu thận và não ( ở chó, người ) .
  • Diltiazem hydrochlorid làm giảm sự phì đại mạch và cơ tim trong khi làm giảm huyết áp ( ở chuột cống ) .

Tác dụng trên nhịp xoang và hệ dẫn truyền của tim

Diltiazem hydrochlorid lê dài nhẹ những khoảng cách nhịp xoang tự phát, lê dài thời hạn dẫn truyền nhĩ – bó Hiss, nhưng không có tác động ảnh hưởng tới thời hạn dẫn truyền bó Hiss – tâm thất ( trên chó, người ) .
Độc tính với liều duy nhất
Đường dùng
Đường miệng
Đường dưới da
Đường tĩnh mạch

 

Động vật / giới
♂ ?
♀ ?
♂ ?
♀ ?
♂ ?
♀ ?
Chuột nhắt dòng ddY
740
640
260
280

61

58
Chuột cống dòng Wistar
560
610
520
550
38
39
Độc tính với liều nhắc lại
Khi liều 2, 10, 25 và 125 mg / kg / ngày và 10, 20, 40 mg / kg / ngày diltiazem hydrochlorid được dùng qua đường miệng lần lượt cho chuột cống dòng SD và chó săn trong 6 tháng .
Với chuột cống, có những trường hợp tử vong trong nhóm dùng liều 125 mg / kg / ngày, nhóm dùng liều 25 và 125 mg / kg / ngày có những bộc lộ suy giảm công dụng gan và thận nhưng trong nhóm 2 mg và 10 mg / kg / ngày không bị tác động ảnh hưởng. Với chó săn, nhóm dùng liều 40 mg / kg / ngày có những trường hợp chết và không bình thường về điện tâm đồ, GOT và GPT tăng thoáng qua trong nhóm dùng liều 20 mg / kg / ngày .

Sinh quái thai

Đối với chuột cống dòng CFY, trước khi giao phối, trong thời hạn mang thai và cho con bú, khi dùng thuốc diltiazem hydrochlorid đường miệng với liều 12,5, 25, 50 và 100 mg / kg / ngày, không thấy tính năng bất lợi trên công dụng sinh sản cùa chuột cha mẹ và không xảy ra chết quái thai và chậm tăng trưởng so với thai và chuột con .
Trong tiến trình hình thành những cơ quan bào thai dùng diltiazem hydrochlorid đường miệng với liều : 10, 25, 50, 100, 200 và 400 mg / kg / ngày và 10, 50, 100, 200 và 400 mg / kg / ngày theo thứ tự cho 2 loại chuột sau :

  • Chuột nhắt dòng ICR – JCL .
  • Chuột cống dòng Wistar .

Hậu quả gây chết thai thấy Open trong toàn bộ những nhóm chuột nhắt và trong nhóm chuột cống dùng 200 và 400 mg / kg / ngày. Tình trạng gây quái thai quan sát thấy trong những nhóm chuột nhắt dùng liều 50, 100, 200 và 400 mg / kg / ngày nhưng so với chuột cống không thấy gây quái thai thậm chí còn với nhóm sử dụng liều 400 mg / kg / ngày .
Dùng trong quy trình tiến độ chu sinh và sau sinh liều 50, 100, 200 và 400 mg / kg / ngày diltiazem hydrochlorid đường miệng cho chuột cống dòng Wistar. Vì thực trạng chung của chuột mẹ xấu đi, nên tỷ suất sinh, tỷ suất cho bú giảm và tỷ suất sống sót cũng như sự tăng trọng của chuột con giảm trong nhóm dùng 200 và 400 mg / kg / ngày, nhưng không có sự biến hóa đáng quan tâm với nhóm sử dụng liều 10, 50 và 100 mg / kg / ngày .
Tính kháng nguyên
Không quan sát thấy tính kháng nguyên của diltiazem hydrochlorid trên chuột lang, chuột cống và chuột nhắt .
Biến đổi gen
Tính gây biến đổi gen của diltiazem hydrochlorid không quan sát thấy trải qua test đột biến ngược ( reverse ) và sửa chữa thay thế ( repair ) với vi trùng, test rơi lệch nhiễm sắc thể trong tế bào động vật hoang dã có vú nuôi cấy hoặc tế bào nhân nhỏ trên chuột nhắt .
Gây ung thư
Không quan sát thấy tính gây ung thư của diltiazem hydrochlorid qua thử nghiệm trên chuột nhắt .

Nghiên cứu lâm sàng

Đau thắt ngực, biến thể của đau thắt ngực
Lợi ích lớn của Herbesser 30 để điều trị đau thăt ngực được chứng tỏ bằng những thử nghiệm lâm sàng so sánh mù kép, so sánh mù đơn và thử nghiệm lâm sàng có nhãn mở. Lợi ích to lớn của thuốc này để điều trị biến thể của đau thắt ngực được chứng tỏ bằng thử nghiệm lâm sàng có nhãn mở, kể cả nghiên cứu và điều tra điện tâm đồ Holter .
Tăng huyết áp
Lợi ích to lớn của Herbesser 30 để điều trị tăng huyết áp vô căn được chứng tỏ bằng 4 thử nghiệm lâm sàng có so sánh với placebo, reserpin và propranolol làm những thuốc kiểm tra .

Dược động học

Nồng độ trong máu

Người lớn khoẻ mạnh uống 2 viên Herbesser 30 ( 60 mg diltiazem hydrochlorid ), thì nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3 – 5 giờ sau khi uống, sau đó giảm dần với thời hạn bán thải khoảng chừng 4.5 giờ. Uống liều hàng ngày, nồng độ diltiazem trong huyết tương đạt trạng thái không thay đổi sau khi khởi đầu 2 ngày. Dùng dài ngày, uống liên tục với liều 90 mg, ( 30 mg x 3 lần ) mỗi ngày, thì nồng độ diltiazem hydrochlorid trong huyết tương khoảng chừng 40 ng / ml sau khi uống 2 – 4 giờ .
Chuyển hoá
Người lớn khoẻ mạnh uống diltiazem hydrochlorid, thuốc sẽ chuyển hoá đa phần qua những phản ứng oxy hoá mất amin, oxy hoá mất methyl, mất acetyl và những phản ứng phối hợp .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.