Carduran 2Mg

Carduran 2 mg do Pfizer ( nước Australia ) Pty., Ltd. sản xuất, thành phần chính Doxazosin mesylat, là thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp ; U xơ tiền liệt tuyến có hay không kèm theo tăng huyết áp .

Công Dụng Của Carduran 2Mg

Chỉ định

Thuốc Carduran 2M g được chỉ định dùng trong những trường hợp sau :

Ðiều trị tăng huyết áp

Doxazosin được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và có thể dùng đơn độc để kiểm soát huyết áp ở phần lớn các bệnh nhân bị tăng huyết áp. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát tốt bởi một tác nhân hạ áp đơn thuần, Doxazosin có thể được dùng phối hợp với thuốc khác như lợi tiểu thiazid, chẹn beta giao cảm, chẹn kênh calci hoặc ức chế men chuyển.

Bạn đang đọc: Carduran 2Mg

U xơ tiền liệt tuyến

Doxazosin được chỉ định điều trị thực trạng giảm lưu lượng dòng tiểu và những triệu chứng lâm sàng kèm theo của u xơ tiền liệt tuyến. Doxazosin hoàn toàn có thể dùng trên bệnh nhân bị u xơ tiền liệt tuyến có hay không kèm theo tăng huyết áp. Trong khi những biến hóa huyết áp là không đáng kể về mặt lâm sàng ở bệnh nhân huyết áp thông thường bị u xơ tiền liệt tuyến, những bệnh nhân tăng huyết áp có u xơ tiền liệt tuyến hoàn toàn có thể được điều trị hiệu suất cao cả hai bệnh bằng Doxazosin đơn trị .

Dược lực học

Tăng huyết áp
Sử dụng Doxazosin cho những bệnh nhân tăng huyết áp làm giảm huyết áp một cách đáng kể trên lâm sàng do làm giảm sức cản mạch máu body toàn thân. Tác dụng này được cho là do ức chế tinh lọc trên thụ thể alpha giao cảm trên thành mạch. Với liều một lần duy nhất trong ngày, Doxazosin làm giảm đáng kể huyết áp trong suốt cả ngày và 24 giờ sau khi uống. Huyết áp giảm từ từ và đạt tối đa sau 2 đến 6 giờ uống thuốc. Trên bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp trong quy trình điều trị bằng Doxazosin tương tự như như nhau ở cả tư thế nằm và đứng. Không giống như những thuốc chẹn thụ thể alpha giao cảm không tinh lọc khác, hiện tượng kỳ lạ nhờn thuốc không được quan sát thấy trong quy trình điều trị vĩnh viễn với Doxazosin. Ít thấy hiện tượng kỳ lạ tăng hoạt tính renin huyết tương và nhịp nhanh trên những trường hợp trị liệu dài ngày .

Doxazosin có tác dụng có lợi trên lipid máu, làm tăng đáng kể tỷ lệ lipoprotein tỷ trọng cao (Hight-density lipoprotein, HDL)/choles-terol toàn phần, giảm triglycerid và cholesterol toàn phần. Do đó thuốc có lợi thế hơn so với các thuốc lợi tiểu và chẹn thụ thể beta giao cảm, những thuốc có ảnh hưởng bất lợi trên các chỉ số lipid máu. Dựa trên mối liên quan đã được thiết lập giữa tăng huyết áp và rối loạn lipid máu với các bệnh lý mạch vành, thì tác dụng có lợi này của việc điều trị với Doxazosin trên cả huyết áp và lipid máu sẽ giúp làm giảm nguy cơ phát triển các bệnh lý mạch vành.

Trị liệu bằng Doxazosin cho thấy giảm phì đại thất trái, ức chế kết tập tiểu cầu và tăng cường năng lực chất hoạt hóa plasminogen mô. Thêm vào đó Doxazosin cải tổ tính nhạy cảm với insulin ở những bệnh nhân kém nhạy cảm .

Doxazosin đã được chứng minh không có tác dụng không mong muốn trên chuyển hóa và thích hợp khi sử dụng trên bệnh nhân tiểu đường, hen phế quản, suy thất trái, bệnh gút.

Một điều tra và nghiên cứu in vitro cho thấy những đặc tính chống oxy hóa của những dạng chuyển hóa 6/4 và 7 – hydroxy của Doxazosin ở nồng độ 5 micromol .
Trong một điều tra và nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở những bệnh nhân tăng huyết áp đã cho thấy điều trị bằng Doxazosin có tương quan tới việc cải tổ thực trạng rối loạn cương dương. Ngoài ra những bệnh nhân uống Doxazosin đã được báo cáo giải trình là có ít hơn những trường hợp rối loạn cương dương mới so với những bệnh nhân uống những loại thuốc hạ áp khác .
U xơ tiền liệt tuyến
Việc sử dụng Doxazosin cho những bệnh nhân bị u xơ tiền liệt tuyến làm cải tổ đáng kể công dụng đường tiểu và những triệu chứng khác. Tác dụng trên u xơ tiền liệt tuyến được cho là do ức chế tinh lọc thụ thể alpha giao cảm nằm trên mô nâng đỡ và cơ bao tiền liệt tuyến và ở cổ bàng quang .

Doxazosin đã được chứng minh có tác dụng ức chế phân nhóm 1A của thụ thể alpha giao cảm, là phân nhóm chiếm hơn 70% dụng của Doxazosin trên những bệnh nhân u xơ tiền liệt tuyến.

Doxazosin cũng đã được chứng tỏ là có hiệu suất cao và bảo đảm an toàn khi điều trị lâu dài hơn u xơ tiền liệt tuyến ( ví dụ tới 48 tháng ) .

Dược động học

Hấp thu :
Sau khi uống liều điều trị, Doxazosin được hấp thu tốt, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng chừng hai giờ .
Chuyển hóa / thải trừ :
Thải trừ chia làm hai quy trình tiến độ với thời hạn bán hủy là 22 giờ. Điều này là cơ sở cho việc sử dụng liều duy nhất trong ngày. Doxazosin bị chuyển hoá nhiều trong khung hình, chỉ có dưới 5 % Doxazosin bài tiết dưới dạng không đổi .
Các điều tra và nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy thận đã cho thấy rằng không có sự độc lạ đáng kể về dược động học của Doxazosin ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân có công dụng thận thông thường .
Chỉ có rất ít những tài liệu về sử dụng Doxazosin trên bệnh nhân suy gan và tác động ảnh hưởng của những thuốc đã được biết có tác động ảnh hưởng trên chuyển hóa gan ( như cimetidin ). Trong một điều tra và nghiên cứu lâm sàng ở 12 đối tượng người tiêu dùng có suy gan ở mức độ trung bình, dùng liều duy nhất Doxazosin đã làm tăng 43 % AUC và làm giảm 40 % độ thanh thải của liều uống. Cũng như so với toàn bộ những loại thuốc chuyển hoá trọn vẹn qua gan, phải thận trọng khi sử dụng Doxazosin ở bệnh nhân có tính năng gan đổi khác
Khoảng 98 % Doxazosin gắn với protein huyết tương. Doxazosin được chuyển hoá đa phần bởi phản ứng khử methyl của nhóm methoxy tại vị trí ortho và phản ứng hydroxyl hoá .
Doxazosin được chuyển hóa nhiều ở gan. Các điều tra và nghiên cứu in vitro cho thấy con đường thải trừ chính là qua CYP 3A4 ; tuy nhiên, những con đường chuyển hóa qua CYP 2D6 và CYP 2C9 cũng tham gia vào quy trình thải trừ, nhưng ở mức độ thấp hơn .

Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Khả năng gây ung thư
Dùng Doxazosin lê dài tới 24 tháng ) với liều dung nạp tối đa là 40 mg / kg / ngày ở chuột cống và 120 mg / kg / ngày ở chuột nhắt cho thấy không có dẫn chứng về năng lực gây ung thư. Liều cao nhất dùng điều tra và nghiên cứu so với chuột cống và chuột nhắt có mối tương quan với AUC ( giải pháp đo nồng độ mạng lưới hệ thống ), giá trị AUC tương ứng cao gấp 3 và 4 lần so với AUC của người ở liều 16 mg / ngày .

Khả năng gây đột biến gen

Nghiên cứu về đột biến gen cho thấy không có tác động ảnh hưởng có tương quan đến trao đổi hoặc tương quan đến việc dùng thuốc ở cả mức độ nhiễm sắc thể và dưới nhiễm sắc thể .
Suy giảm năng lực sinh sản
Những nghiên cứu và điều tra trên chuột bạch cho thấy năng lực sinh sản của con đực giảm khi điều trị bằng Doxazosin với liều 20 mg / kg / ngày ( không xảy ra với liều 5 mg hoặc 10 mg / kg / ngày ), gấp khoảng chừng 4 lần giá trị AUC đạt được ở người với liều 12 mg / ngày. Tác dụng này bị đảo lộn trong vòng 2 tuần nếu không dùng thuốc. Chưa có báo cáo giải trình về bất kể tác động ảnh hưởng nào của Doxazosin so với năng lực sinh sản của phái mạnh .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.