Berodual 20Ml

Berodual là một thuốc giãn phế quản để phòng ngừa và điều trị những triệu chứng trong bệnh ùn tắc đường hô hấp mạn tính với hạn chế luồng khí có hồi sinh như hen phế quản và đặc biệt quan trọng viêm phế quản mạn có hoặc không có khí phế thũng .

Công Dụng Của Berodual 20Ml

Chỉ định

Thuốc Berodual được chỉ định dùng trong những trường hợp sau :

  • Berodual là một thuốc giãn phế quản để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng trong bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính với hạn chế luồng khí có hồi phục như hen phế quản và đặc biệt viêm phế quản mạn có hoặc không có khí phế thũng. Nên cân nhắc điều trị kết hợp với thuốc kháng viêm cho những bệnh nhân hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) đáp ứng với steroid.

Dược lực học

Berodual chứa hai hoạt chất giãn phế quản : Ipratropium bromide tính năng kháng cholinergic và fenoterol hydrobromide chất chủ vận beta .

Ipratropium bromide: Là hợp chất amoni bậc 4 với tác dụng kháng cholinergic (ức chế đối giao cảm). Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, nó ức chế các phản xạ qua trung gian thần kinh phế vị bằng cách đối kháng tác dụng của acetylcholine, chất trung gian hóa học được tiết ra từ thần kinh phế vị. Kháng cholinergic ngăn ngừa sự tăng nồng độ nội bào của Ca++ là hậu quả của sự tương tác giữa acetylcholine với các thụ thể muscarinic tại cơ trơn phế quản. Sự giải phóng Ca++ thông qua trung gian hệ thống thông tin thứ phát chứa IP3 (inositol triphosphate) và DAG (diacylglycerol).

Bạn đang đọc: Berodual 20Ml

Tác dụng giãn phế quản sau khi hít ipratropium bromide hầu hết là tính năng đặc hiệu tại chỗ, không có tính năng body toàn thân .
Bằng chứng tiền lâm sàng và lâm sàng không cho thấy tính năng gây hại của ipratropium bromide trên sự tiết chất nhày, sự thanh thải chất nhày và trao đổi khí ở đường hô hấp .
Fenoterol hydrobromide : Là một thuốc giống giao cảm tác dụng trực tiếp, kích thích tinh lọc trên thụ thể beta2, trong khoảng chừng điều trị. Tác dụng kích thích thụ thể beta2 đạt được khi dùng liều cao hơn ( như sử dụng trong ức chế co bóp tử cung ). Việc kết nối những thụ thể beta2, hoạt hóa adenyl cyclase qua protein Gs có đặc tính kích thích .
Sự ngày càng tăng AMP vòng hoạt hóa protein kinase A sau đó là những protein phosphorylates đích tại những tế bào cơ trơn. Điều này lần lượt dẫn đến sự phosphoryl hóa myosin kinase chuỗi nhẹ, ức chế thủy phân phosphoinositide, và mở kênh kali được hoạt hóa bởi canxi với độ dẫn cao .
Fenoterol hydrobromide làm giãn cơ trơn phế quản và mạch máu và bảo vệ để chống lại tác nhân gây co thắt phế quản như histamine, methacholine, không khí lạnh, và những chất gây dị ứng ( phân phối sớm ). Sau điều trị cấp, việc giải phóng những chất trung gian gây co thắt phế quản và gây viêm từ những dưỡng bào bị ức chế. Hơn nữa có sự tăng thanh thải chất nhày sau khi dùng fenoterol ( 0,6 mg ) .
Nồng độ cao trong huyết tương, thường đạt được sau khi uống, hoặc hơn nữa khi dùng đường tĩnh mạch, gây ức chế co bóp tử cung. Cũng ở liều cao hơn đã thấy tính năng trên chuyển hóa : Phân hủy lipid và glycogen, tăng glucose huyết và giảm kali huyết – gây nên bởi sự tăng hấp thu K hầu hết vào cơ vẫn .
Tác dụng chủ vận beta trên tim như tăng nhịp tim và co bóp tim được gây ra bởi tính năng trên mạch của fenoterol, kích thích thụ thể beta2 trên tim và tại liều cao hơn liều điều trị, kích thích thụ thể beta2. Cũng như những thuốc chủ vận beta khác, đã có báo cáo giải trình lê dài khoảng chừng QTc. Đối với fenoterol bơm xịt định liều ( MID ) những báo cáo giải trình trên là riêng không liên quan gì đến nhau và quan sát thấy khi dùng liều cao hơn khuyến nghị. Tuy nhiên nồng độ body toàn thân sau khi dung ( UDVs, dung dịch khí dung ) hoàn toàn có thể cao hơn so với MDI tại liều khuyến nghị. Chưa thiết lập ý nghĩa lâm sàng. Run là tính năng thường gặp của những thuốc chủ vận beta. Không như công dụng trên cơ trơn phế quản, hoàn toàn có thể Open dung nạp với những công dụng body toàn thân của những chất chủ vận beta .
Sử dụng đồng thời hai hoạt chất này gây giãn phế quản tính năng trên những vị trí dược lý khác nhau. Hai hoạt chất này bổ trợ cho nhau công dụng giãn cơ phế quản và được cho phép sử dụng điều trị thoáng đãng trong những bệnh phế quản phổi tương quan đến co thắt đường hô hấp. Do công dụng bổ trợ này mà chỉ cần một tỷ suất rất thấp thành phần chủ vận beta là đã đạt được tính năng như mong đợi, tạo điều kiện kèm theo cho việc chỉnh liều tương thích ở từng bệnh nhân với ít phản ứng ngoại ý .
Ở những bệnh nhân hen và COPD, đã thấy hiệu suất cao tốt hơn so với khi dùng ipratropiun hoặc fenoterol riêng không liên quan gì đến nhau. Hai điều tra và nghiên cứu ( một trên bệnh nhân hen, một trên bệnh nhân COPD ) đã chứng tỏ Berodual cho hiệu suất cao tựa như như liều gấp đôi của fenoterol không dùng cùng ipratropium nhưng dung nạp tốt hơn trong những điều tra và nghiên cứu phân phối với liều tích góp .

Trong co thắt phế quản cấp,

Berodual có tác dụng nhanh và do đó thích hợp để điều trị các cơn hen cấp.

Dược động học

Tác dụng điều trị của việc phối hợp ipratropium bromide và fenoterol hydrobromide là công dụng tại chỗ trên đường hô hấp. Do đó công dụng dược lực của việc gây giãn phế quản không tương quan đến dược động học của những hoạt chất trong chế phẩm .
Nhìn chung sau khi hít, từ 10 % đến 39 % liều dùng vào phổi, phụ thuộc vào dạng bào chế, kỹ thuật hít và thiết bị, trong khi phần còn lại của liều dùng đọng ở ống ngậm, miệng và đường hô hấp trên ( hầu họng ). Liều được phân phối vào đường hô hấp sau khi hít qua bình định liều chửa HFA 134 a hoặc chất đây CFC là như nhau. Phần thuốc vào phổi nhanh gọn vào vòng tuần hoàn ( trong vòng vài phút ). Lượng thuốc vào hầu họng được nuốt xuống từ từ và qua đường tiêu hóa. Do đó tiếp xúc toàn thân phụ thuộc vào sinh khả dụng của cả đường uống lẫn từ phổi .
Sau khi hít ipratropium bromide và fenoterol hydrobromide với HFA 134 a hoặc chất đẩy CFC, việc bài tiết qua nước tiểu tích góp 24 giờ được chứng tỏ là tựa như cho những hoạt chất và dạng bào chế HFA 134 a và CFC hoàn toàn có thể coi là tương tự sinh học .
Không có dẫn chứng về sự khác biệt dược động học cho những thành phần trong công thức tích hợp so với đơn chất .
Fenoterol hydrobromide
Lượng thuốc nuốt vào đa phần được chuyển hóa thành dạng phối hợp sulphate. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống thấp ( khoảng chừng 1,5 % ) .
Khoảng 40 % thuốc link với protein huyết tương .
Những nghiên cứu và điều tra tiền lâm sàng trên chuột cho thấy fenoterol và chất chuyển hóa của nó không qua hàng rào máu não. Fenoterol có tổng thanh thải 1,8 l / phút và thanh thải qua thận là 0,27 l / phút .

Sau khi uống, tổng lượng đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu khoảng 39% liều dùng và tổng lượng đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua phần là 40,2% liều dùng trong vòng 48 giờ.

Ipratropium bromide
Bài tiết qua thận tích góp ( 0 – 24 giờ ) của ipratropium ( hợp chất gốc ) là dưới 1 % liều uống và khoảng chừng 3 đến 13 % liều hít qua bình hít định liều Berodual. Dựa trên tài liệu này, sinh khả dụng body toàn thân của ipratropium bromide dạng uống và hít tương ứng khoảng chừng 2 % và 7 đến 28 %. Điều này cho thấy tỷ suất liều nuốt vào của ipratropium bromide không góp phần đáng kể vào nồng độ body toàn thân .
Thời gian bán thải của pha thải trừ cuối khoảng chừng 1,6 giờ. Ipratropium có tổng lượng thanh thải là 2,3 l / phút và thanh thải qua thận là 0,9 l / phút. Sau tiêm tĩnh mạch khoảng chừng 60 % liều dùng được chuyển hóa hầu hết ở gan nhờ quy trình oxy hóa. Trong một điều tra và nghiên cứu cân đối bài tiết, sự bài tiết qua thận tích góp ( 6 ngày ) của thuốc lưu lại phóng xạ ( gồm có thành phần gốc và toàn bộ những chất chuyển hóa ) là 9,3 % sau uống và 3,2 % sau hít. Tổng lượng chất ghi lại phóng xạ bài tiết qua phần là 88,5 % sau uống và 69,4 % sau hít. Thời gian bán thải trừ của thuốc lưu lại phóng xạ ( thành phần gốc và chất chuyển hóa ) là 3,6 giờ. Liên kết của chất chuyển hoá chính qua nước tiểu với thụ thể muscarinic là không đáng kể và những chất chuyển hóa này được cho là không có công dụng .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.